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Opioides

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Opio

Opio crudo, de donde derivan la mayoría de los opiáceos.

Los opioides, llamados narcóticos agonistas, incluyen por lo general a los alcaloides naturales y semisintéticos derivados del opio y sus sustitutos sintéticos, cuyas acciones mimetizan las de la morfina.

Farmacología de los opioidesEditar sección

Clasificación químicaEditar sección

Los opioides pueden dividirse químicamente en cuatro grupos:

  • Fenantrenos
  • Fenilheptilaminas
    • Metadona y propoxifeno.
  • Fenilpiperidinas
    • Alfentanil, difenoxilato, fentanil, meperidina y sufentanil.
  • Morfinas
    • Levorfanol.

Normalmente si una persona es hipersensible a un opioide, lo será para un fármaco del mismo grupo.

Modo de acciónEditar sección

Los opioides actúan como agonistas en los sitios de unión de los receptores específicos para opiáceos en el Sistema Nervioso Central y otros tejidos. Estos sitios son los mismos receptores donde actúan las endorfinas y las encefalinas, que son péptidos formados en el cerebro humano y que por su acción de alterar la percepción del dolor, se les ha llamado opioides endógenos.

Se sabe que los opioides no modifican el causal del dolor, si no solo la percepción que la persona tiene del dolor sin afectar otras sensaciones. Los receptores están presentes virtualmente en todo el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo, cerebro medio y médula espinal.

EfectosEditar sección

Los opioides producen depresión respiratoria. Tienen efecto antitusígeno dado que suprimen el centro del reflejo de la tos.

La mayor parte de los opioides causan miosis y debido a que disminuyen las secreciones gástrica, biliar, pancreática, además de retardar la digestión, pueden causar estreñimiento.

También se sabe que aumentan el tono muscular liso en las vías urinarias en inducen a espasmos que provocan el deseo de orinar.

Aunque no poseen mucho efecto cardiovascular en un paciente recostado, pueden provocar hipotensión ortostática cuando se pone de pie. Los opioides causan letargo, sedación, euforia, disforia, cambios en el electrocardiograma.

MetabolismoEditar sección

Los opioides se metabolizan principalmente en los microsomas del retículo endoplásmico de las células del hígado, en el SNC, en los riñones, pulmones y placenta. Son sometidos a conjugación con ácido glucurónico, hidrólisis, oxidación o N-desalquilación. Se excretan mayoritariamente por la orina y en menor cantidad por vía fecal.

Indicaciones clínicas de los opioidesEditar sección

Los opioides producen efectos analgésicos, antitusígeno, antidiarréicos y sedantes.La respuesta varía según la dosis y el tipo de paciente particular

AnalgesiaEditar sección

Los opioides pueden ser usados para mitigar el dolor moderado a severo relacionado a enfermedades agudas o crónicas, incluyendo cólico biliar, renal, infarto del miocardio, traumatismos agudos, dolor postoperatorio y cáncer terminal.

Edema pulmonarEditar sección

La morfina se usa para aliviar la ansiedad en pacientes con disnea relacionada con edema pulmonar. No debe ser utilizado un opioide en caso de edema pulmonar debida a un estimulante respiratorio químico.

AnestesiaEditar sección

Ciertos opioides como el alfentanil y el fentanil pueden ser utilizados para inducir la anestesia antes de una cirugía y para conservar la anestesía general o local.

AntitusígenosEditar sección

La codeína y su derivado la hidrocodona se usan para suprimir la tos seca.

AntidiarréicosEditar sección

El difenoxilato y otros opioides se usan como antidiarréicos. En algún grado, los fármacos opioides causan estreñimiento, sin embargo, solo unos pocos están indicados para este uso. En general, los opioides antidiarréicos se combinan con antiácidos y alcaloides de la belladona.

Reacciones adversasEditar sección

La depresión respiratoria y en menor grado la depresión circulatoria son los principales riesgos cuando se manejan los opioides en las personas. Se han llegado a presentar paro respiratorio, choque y paro cardíaco. Otros efectos adversos son mareos, trastornos visuales, sedación, coma, desmayos, nerviosismo, convulsiones y rara vez delirios e insomnio.

AdicciónEditar sección

La tolerancia, dependencia sicológica y física (adicción) puede seguir a la administración terapéutica prolongada con dosis altas (más de 100mg diarios de morfina durante un mes).

Uso en embarazo o lactanciaEditar sección

Los opioides deben usarse con extrema precaución en estas condiciones en virtud de que atraviesan las barrera placentaria. Tambien hay que cuidarse en el trabajo de parto ya que el bebé prematuro parece ser especialmente sensible a los efectos depresores respiratorios y del SNC de los opioides cuando se usan durante el parto.

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